Лоперамид передозировка

Лоперамид (Loperamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лоперамид

Химическое название

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. T_max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C_max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T_1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella,Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Отравление или кишечная инфекция. В чем разница

Навеяно личным, а именно — общением в садиковском чате. Не в обиду, а с целью повышения медицинской грамотности.

“Да это ж не инфекция, а просто отравление. Была бы инфекция, было бы намного хуже. ”

Друзья мои, есть ли разница между кишечной инфекцией и отравлением? Да! Но вот в чём.

Самые частые причины кишечных инфекций — бактерии и вирусы, проникающие в организм через рот. При этом вирусы чаще попадают с водой и грязными руками или другими посторонними предметами (игрушками, посудой, рукой соседа и т.д.), а бактерии – с водой и пищей.

В случае, когда были нарушены правила кулинарной обработки продуктов и/или хранения готовых блюд, в них могут накапливаться, кроме самих бактерий, еще и токсины. Токсин=яд, потому такое заболевание действительно можно считать отравлением.

Однако по нескольким причинам правильнее использовать термин “пищевая токсико- инфекция”.

Во-первых, не стоит забывать, что производят этот яд бактерии, которые тоже попадают в организм с “отравленной” едой.

Во-вторых, пищевая токсикоинфекция (ПТИ) подлежит такому же эпидемиологическому контролю, как и любая другая кишечная инфекция. Т.е., если, например, в детском саду регистрируются несколько случаев заболевания, то проводится расследование с целью установления и устранения источника инфекции.

В-третьих, тактически лечебные мероприятия, что при кишечной инфекции, что при ПТИ очень схожи и в основном сводятся к тому, чтобы избежать обезвоживания.

Таким образом, и кишечная инфекция, вызванная вирусом (например, ротавирусная) или бактерией (например, сальмонеллёз), и ПТИ – это всё инфекции.

Что же такое отравление?

Отравление вызвано попаданием в организм ядов, например, — отравление грибами или суррогатами алкоголя, парами ртути или угарным газом, в результате укуса ядовитого насекомого или змеи и т.д. И это уже совсем другая история. не инфекционная.

Пищевое отравление

Пищевые отравления чаще регистрируются в теплое время года, но и зимой есть период, когда возрастает заболеваемость этими инфекциями — новогодние каникулы.

Возьмем за пример домашнее застолье. Традиционно на праздники готовится огромное количество блюд, зачастую не соответствующее аппетитам. А потом еще неделю остатки праздничного застолья составляют меню домочадцев. Условно предположим, что продукты для праздника хозяйка выбрала самые лучшие и свежие, гости остались довольны и здоровы.

Но, когда тот же салат был был доеден на следующий день, то буквально через несколько часов появились симптомы отравления — рвота, а затем — повышение температуры и жидкий стул. Что же пошло не так?

Развилась пищевая токсикоинфекция — острое отравление, связанное с продуктами питания, которое вызвано токсинами условно-патогенных бактерий.

Это значит, что в процессе приготовления или хранения в блюдо попали микроорганизмы — обитатели нашей кожи и слизистых, а также кухонных поверхностей и посуды. В свежих блюдах их было немного, поэтому болезнь не развилась, но со временем они размножились и самое главное — выделили экзотоксин. Именно он вызывает проявления заболевания.

Симптомы развиваются очень быстро, т.к. с продуктом в организм сразу попадает готовый яд, в отличие от классической кишечной инфекции, когда бактерия должна сначала преодолеть защитные барьеры, размножиться и лишь затем оказать свой губительный эффект.

Лечение

Обильное питье в сочетании с сорбентами. В тяжелых случаях — обращение за медицинской помощью, где первостепенным мероприятием будет промывание желудка.

Внутривенная инфузия проводится при невозможности восполнения объемов потеряной жидкости через рот. Применение противорвотных и противодиарейных препаратов противопоказано, т.к. это способствует всасыванию большего количества токсинов.

Профилактика

Тщательно соблюдать правила гигиены и требования к обработке продуктов, а также условия и сроки хранения готовых блюд.

Лоперамид

Одним из самых популярных препаратов для лечения диареи является лоперамид. Давайте разберемся, в каких случаях он может применяться, а когда это недопустимо.

Лоперамид (Имодиум) — лекарственное средство для симптоматического лечения диареи. Реклама уверяет нас, что препарат способен справится с любым поносом, независимо от его причин, но на деле не всё так радужно.

Дело в том, что механизм действия этого лекарства основан на угнетении перистальтики кишечника и увеличении тонуса анального сфинктера, что может сыграть злую шутку при любой инфекционной диарее.

Понос действительно прекращается, но его причина — патоген, а также все продукты его жизнедеятельности, остаются в просвете кишки и продолжают оказывать свой губительный местный, а при попадании в кровоток – и системный эффект. Это чревато ухудшением состояния вплоть до развития инфекционно-токсического шока.

Именно поэтому Лоперамид нельзя использовать:

• при диарее, сопровождающейся симптомами интоксикации (повышение температуры тела, головная боль, слабость, боли в мышцах, суставах)
• при наличии крови в стуле, т.к. может усугубить течение колита, вызванного клостридиями, шигеллами, эшерихиями и др.энтероинвазивными бактериями.

Кроме того, есть исследования, указывающие на повышенный риск развития носительства после перенесенной кишечной инфекции у пациентов, принимавших Лоперамид.

А когда можно?

В случае острой необходимости купирования симптомов при:

• синдроме раздраженного кишечника
• нетяжелом обострении язвенного колита
• диарее у онкобольных на фоне химиотерапии
• других видах диареи неинфекционного генеза

Важно!

Препарат противопоказан детям до 6-ти (в зарубежных рекомендациях – до 2х) лет. Передозировка чревата угнетением ЦНС, нарушениями в работе сердца и может быть фатальна.

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением! Это опасно для вашего здоровья, а иногда и жизни!

Лоперамид передозировка

Лоперамид (Imodium) представляет собой производное пиперидина, обладающее антидиарейными свойствами. Его передозировки отмечались у младенцев в развивающихся странах. Известны летальные исходы. Передозировка чревата запором, илеусом и неврологическими симптомами (миоз, мышечная гипотония, сонливость и брадипноэ). Эффективным антидотом служит налоксон. В те страны, где осуществляется программа ВОЗ по борьбе с диареей, лоперамидный сироп производителем больше не поставляется.

а) Токсикокинетика лоперамида:
– Биодоступность: около 100 %
– Пиковый уровень в плазме: 0,75 нг/мл (после 4 мг)
– Время достижения пикового уровня в плазме: 4 ч
– Связывание с белками плазмы: 97 %
– Период полувыведения: 15 ч
– Выводится в неизмененном виде: около 1 %

б) Взаимодействие лекарственных средств. Специальных исследований взаимодействия лоперамида с другими лекарственными средствами не проводилось. Одновременное применение наркотиков, вероятно, усиливает тенденцию к брадипноэ, мышечной гипотонии, сонливости и миозу.

в) Беременность и лактация. Адекватных исследований применения лоперамида при беременности и лактации не проводилось.

г) Механизм действия. По-видимому, лоперамид подавляет секрецию с участием опиоидных мю-рецепторов, действуя дистально на систему аденилатциклаза — циклический АМФ. Антисекреторный эффект частично обусловлен стимуляцией всасывания. В опытах на животных лоперамид обращает индуцированную простагландином Е2 и холерным токсином секрецию, т. е. приводит к ее смене всасыванием. В отличие от дифеноксилата и кодеина лоперамид в обычных терапевтических дозах вряд ли проявляет у человека опиоидную активность.

д) Клиническая картина отравления имодиумом (лоперамидом):
– Передозировка. Наблюдались дезориентация, летаргия, галлюцинации, неспособность к ходьбе, сужение зрачков, брадипноэ, токсический мегаколон и кома.
– Регулярное применение. Отмечались тошнота, абдоминальные спазмы, головокружение, сыпь и сухость во рту. Исследование, проведенное двойным слепым методом, позволяет предположить, что тенденция к злоупотреблению лоперамидом выражена слабо.

е) Лабораторные данные отравления имодиумом:

– Аналитические методы. Для количественного анализа лоперамида существует радиоиммунологический метод, предел чувствительности которого для человеческой плазмы составляет 50 пг. Это вещество можно точно определить в диапазоне от 100 до 10 нг/0,5 мл плазмы.
Антитела к лоперамиду не связываются со структурно близкими галоперидолом, дифеноксилатом и дифеноксином. Анализу не мешают N-деалкилированные метаболиты.

– Уровни в крови. После дозы 1,08 мг лоперамида у одного 8-дневного младенца концентрация средства в крови составила 1,99 мг/100 мл. Состояние ребенка улучшилось после применения активированного угля и налоксона.

– Аномалии. Гипокалиемия может предрасполагать к непроходимости кишечника.

ж) Лечение отравления имодиумом (лоперамидом):

– Стабилизация состояния. Младенцев с передозировкой лоперамида необходимо госпитализировать в педиатрическое отделение интенсивной терапии, где возможны непрерывный мониторинг их жизненных показателей, кислородотерапия, внутривенное введение жидкости и налоксона. Искусственная вентиляция (аппаратное дыхание) может требоваться в течение не менее 24 ч.

– Очистка пищеварительного тракта. При передозировке назначают промывание желудка. Через желудочную трубку можно ввести 100 г суспензии активированного угля. Если спонтанно начинается рвота, последняя процедура будет эффективна, как только организм вновь сможет удерживать жидкость. Если передозировка небольшая и проведена очистка желудка, круглосуточное наблюдение детям может и не потребоваться.

– Усиление выведения. Форсированный диурез при передозировке лоперамида вряд ли эффективен, поскольку с мочой выводится относительно небольшая доля этого лекарства. Гемодиализ и гемоперфузия при таком отравлении не изучались.

– Антидоты имодиума (лоперамида). Эффективным антидотом является налоксон, который можно вводить, если наблюдается угнетение центральной нервной системы. Поскольку продолжительность действия у лоперамида дольше, чем у налоксона, пациент нуждается в пристальном наблюдении и введении по показаниям дополнительных доз налоксона. После введения последней дозы необходим мониторинг жизненно важных показателей в течение как минимум 24 ч, поскольку не исключено рецидивирование симптомов передозировки.

– Поддерживающая терапия. После приема последней дозы налоксона пациентов следует наблюдать в течение 24 ч.
У любого младенца, получающего лоперамид, надо чаще проверять плазменный уровень калия, поскольку гипокалиемия в некоторых случаях предрасполагает к кишечной непроходимости.

Лоперамид

Фармдействие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция – 40%. TCmax – 5 ч после приема раствора и 2.5 ч – после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97%. Не проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при “первом” прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 – 9-14 ч (в среднем 10.8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания

Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания).
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного ЛС – диарея инфекционного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул 6 лет).
С осторожностью. Печеночная недостаточность.

Дозирование

Внутрь (капсулы – не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку – на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем – по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза – 16 мг.
При назначении в каплях: начальная доза – 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза – по 180 кап/ сут (за 6 раз).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза – 16 мг.
При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза – 8 м г.
Капли: начальная доза – 30 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза – по 120 кап/сут (за 4 приема). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения – 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.
Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость. При приеме таблеток для рассасывания – чувство жжения или покалывания языка.
Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Лоперамид *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Лоперамид/Loperamide.

Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост – и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида — воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко — буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота — налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).